注射液盐酸多柔比星脂质体注射液药代动力学
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发布时间：2024-10-23 20:42
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时间：2024-11-09 02:36
盐酸多柔比星脂质体是一种长循环周期的注射液，其在卡波氏肉瘤中的浓度高于正常皮肤。脂质体表面覆盖有亲水聚合物甲氧基聚乙二醇（MPEG），MPEG基团线性排列，形成保护膜，减少脂质体与血浆组分的相互作用，延长在血循环中的时间。脂质体尺寸较小（平均直径约100 nm），能完整渗透通过肿瘤的给养血管，进入并积累在肿瘤中。脂质体内部结构包含低渗透性类脂基质与水性缓冲系统，协同保持盐酸多柔比星包裹状态。
毒理学研究显示，盐酸多柔比星具有致突变性和致癌性，但脂质体（作为安慰剂）未表现出此类作用。在生殖毒性方面，小鼠单剂量（36 mg/kg）会导致卵巢或睾丸轻至中度萎缩，大鼠重复给药（≥ 0.25 mg/kg/天）则导致睾丸重量下降和精子减少。狗在重复给药（1 mg/kg/天）后，观察到曲细精管弥漫性变性和精子显著减少。
